整合素是一种能够调节细胞黏附过程的受体蛋白，参与细胞与细胞、胞外基质、病原体的相互作用，在肿瘤的发生、生长和扩散过程中起着至关重要的作用。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸循环肽段（RGD序列）是整合素的特异性配体，据Bruker公司和Zhai C, Franssen GM, Petrik M等人研究报道，68Ga通过Linker连接RGD肽段能够用于整合素的标记成像。但由于标记过程特别复杂、技术要求较高，在临床上的应用十分有限。
小鼠肿瘤模型体内68Ga标记不同FSC-RGD的PET显像
(a) [68Ga]FSC(succ-RGD)3; (b) [68Ga]FSC(RGDfE)3; (c) [68Ga]FSC(Mal-RGD)3. Red arrow: integrin αvβ3-positive M21 tumor. Injected dose per mouse 5 MBq.
研究结果显示，68Ga与FSC-RGD的络合物高度稳定，而且Linker对靶标无明显影响。与单体结构相比，多聚体结构显示出更高的亲和力，肿瘤摄取的受体选择性也更大，多聚体结构的肾排泄速度更快。三种68Ga标记的RGD多聚体中，[68Ga] FSC（succ-RGD）具有更好的成像性能。
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上图为小鼠肿瘤模型给予18F-RGD后的PET扫描图像，18F-RGD能够反应肿瘤血管生成情况。
在抗肿瘤药物的药效学实验中，PET扫描图像显示给药后（3天）肿瘤血管生成明显减少，试验药物有明显的肿瘤抑制作用。与传统药效学需要测量肿瘤大小的方法（30天）相比，分子影像技术能够大大缩短实验周期。