18F-BPA小鼠舌癌模型的肿瘤及全身显像研究
发表时间：2019-10-11
目的：SAS异位舌癌荷瘤鼠单次尾静脉注射18F-BPA（氨基酸代谢示踪剂）后进行小动物PET/CT动态扫描，考察其在荷瘤鼠体内的分布和代谢情况。
实验方法：小动物PET/CT动态扫描
3只雄性SAS异位舌癌模型鼠在尾静脉注射18F-BPA（2.87 MBq/20 g）后立即进行小动物PET/CT动态扫描1 h。扫描结束后，利用PMOD软件，勾画心脏、骨关节、肿瘤、下肢肌肉为感兴趣区域，计算得动物各ROI放射性物质摄取%ID/g值。血药浓度根据勾画心室为感兴趣区域计算放射性摄取%ID/g再结合给药时示踪剂比活度计算，利用DAS软件模拟药物代谢情况。
实验结果：SAS异位舌癌模型鼠尾静脉注射18F-BPA后1 h，肿瘤放射性物质摄取%ID/g值由4.54±0.59逐渐上升到9.49±0.25，约注射17 min左右开始达到平台期，肿瘤/心脏值由0.14±0.02逐渐上升到1.55±0.07。利用DAS软件计算血液中药物半衰期等药代参数，荷瘤鼠尾静脉注射给药量为28.01±3.12 mg/kg时半衰期t1/2为147.92±25.85 min。
结论：
SAS异位舌癌模型鼠PET/CT动态扫描结果显示18F-BPA在肿瘤组织中摄取逐渐升高，主要通过血液系统到达肿瘤病灶部位。通过勾画心室计算得到药物半衰期与文献报告中接近[[1]]，该方法可以应用于更多药物药代参数的计算。
实验方法：小动物PET/CT动态扫描
3只雄性SAS异位舌癌模型鼠在尾静脉注射18F-BPA（2.87 MBq/20 g）后立即进行小动物PET/CT动态扫描1 h。扫描结束后，利用PMOD软件，勾画心脏、骨关节、肿瘤、下肢肌肉为感兴趣区域，计算得动物各ROI放射性物质摄取%ID/g值。血药浓度根据勾画心室为感兴趣区域计算放射性摄取%ID/g再结合给药时示踪剂比活度计算，利用DAS软件模拟药物代谢情况。
实验结果：SAS异位舌癌模型鼠尾静脉注射18F-BPA后1 h，肿瘤放射性物质摄取%ID/g值由4.54±0.59逐渐上升到9.49±0.25，约注射17 min左右开始达到平台期，肿瘤/心脏值由0.14±0.02逐渐上升到1.55±0.07。利用DAS软件计算血液中药物半衰期等药代参数，荷瘤鼠尾静脉注射给药量为28.01±3.12 mg/kg时半衰期t1/2为147.92±25.85 min。
图1：SAS异位舌癌模型鼠尾静脉注射18F-BPA后PET/CT扫描断层图
图2：18F-BPA在SAS异位舌癌模型鼠体内分布情况
结论：
SAS异位舌癌模型鼠PET/CT动态扫描结果显示18F-BPA在肿瘤组织中摄取逐渐升高，主要通过血液系统到达肿瘤病灶部位。通过勾画心室计算得到药物半衰期与文献报告中接近[[1]]，该方法可以应用于更多药物药代参数的计算。
[[1]] Gregoire V, Begg A C, Huiskamp R, et al. Selectivity of boron carriers for boron neutron capture therapy: pharmacological studies with borocaptate sodium, L-boronophenylalanine and boric acid in murine tumors[J]. Radiotherapy & Oncology, 1993, 27(1):46-54.